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Jul 02,2025

口服有效的ADAMTS-4/5抑制剂异吲哚啉酰胺衍生物，可治疗骨关节炎，本研究中部分化合物通过88858cc永利皇宫合成

Part of the compound synthesis was performed at Medicilon.

口服有效的ADAMTS-4/5抑制剂异吲哚啉酰胺衍生物，可治疗骨关节炎，本研究中部分化合物通过88858cc永利皇宫合成

Jul 02,2025

口服IRAK4抑制剂可预防急性呼吸窘迫综合征，本研究中抑制剂通过88858cc永利皇宫合成

BAY-1834845 and PF-06650833 are synthesize by Medicilon.

口服IRAK4抑制剂可预防急性呼吸窘迫综合征，本研究中抑制剂通过88858cc永利皇宫合成

Jul 06,2023

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过88858cc永利皇宫进行

Gastric cancer is the second most lethal cancer across the world. Compounds 8f, inhibits FGFR1 signaling pathways as well as induces cell apoptosis, is a potential agent for the treatment of gastric c

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过88858cc永利皇宫进行

Jul 06,2023

Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) is a promising target associated with cancer and type 2 diabetes. Compounds W8 and W8k exhibit high selectivity against FBPase and W8 effectively reduces blood glu

FBPase是与肿瘤和2型糖尿病相关的一个有前景的靶点。化合物W8对FBPase表现出高选择性。W8的药代动力学研究通过88858cc永利皇宫进行

Jul 06,2023

药物发现中的挑战之一是识别高质量的先导化合物。此研究中PK结果表明L12可作为针对PDE5的先导化合物，进一步研究和开发。L12的PK分析通过88858cc永利皇宫进行

Scaffold hopping refers to computer-aided screening for active compounds with different structures against the same receptor to enrich privileged scaffolds, which is a topic of high interest in organi

药物发现中的挑战之一是识别高质量的先导化合物。此研究中PK结果表明L12可作为针对PDE5的先导化合物，进一步研究和开发。L12的PK分析通过88858cc永利皇宫进行

Jul 06,2023

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过88858cc永利皇宫进行

Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过88858cc永利皇宫进行

Jul 06,2023

基于构效关系分析，合成了一种结构简化但具有优异防污活性的化合物。优化后的化合物通过88858cc永利皇宫合成

Biofouling poses one of the most serious problems to marine industry and aquaculture development. Five structurally similar compounds were isolated from the crude extract of a marine Streptomyces stra

基于构效关系分析，合成了一种结构简化但具有优异防污活性的化合物。优化后的化合物通过88858cc永利皇宫合成

Jul 06,2023

Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat li

PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点，研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过88858cc永利皇宫进行

Jul 05,2023

研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a，作者感谢88858cc永利皇宫合成了UZH1a和UZH1b

The methylase METTL3 is the writer enzyme of the N6‐methyladenosine (m6A) modification of RNA.Here researchers report a nanomolar inhibitor of METTL3 (UZH1a) which is selective and cell‐permeable, whi

研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a，作者感谢88858cc永利皇宫合成了UZH1a和UZH1b

Jul 05,2023

zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过88858cc永利皇宫进行

zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on

zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过88858cc永利皇宫进行

Jun 28,2023

开发并验证新的LC-MS/MS方法，用于定量人血浆中达拉非尼及其主要代谢物羟基达拉非尼 (OHD)。本研究中OHD(纯度>99%)通过88858cc永利皇宫合成

OHD (purity >99 %) was synthesized by Medicilon. Medicilon synthetic chemistry team is capable of the independent design of synthesis pathways and complex compound treatments, key to helping accelerate drug discovery.

开发并验证新的LC-MS/MS方法，用于定量人血浆中达拉非尼及其主要代谢物羟基达拉非尼 (OHD)。本研究中OHD(纯度>99%)通过88858cc永利皇宫合成

Jun 28,2023

SKLB-197是一种有效且高度选择性的ATR抑制剂，PK研究通过88858cc永利皇宫进行

SKLB-197, exhibits good pharmacokinetic properties, could be a promising lead compound for drug discovery targeting ATR. The pharmacokinetic (PK) studies were performed by Medicilon.

SKLB-197是一种有效且高度选择性的ATR抑制剂，PK研究通过88858cc永利皇宫进行

Jun 28,2023

研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成，此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过88858cc永利皇宫进行

The p21 activated kinase 4 (PAK4) is serine/threonine protein kinase that is critical for cancer progression. 6-Ethynyl-1H-indole derivative 55 is a potent and selective PAK4 inhibitor (Ki=10.2 nM). Compound 55 is effective in the treatment of metastatic

研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成，此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过88858cc永利皇宫进行

May 29,2023

美研 | Beautiful Chemistry Issue 4 : Direct Cyclopropanation by Organoelectrocatalysis

In summary, the efficient and scalable intramolecular cyclopropanation of active methylene compounds via electrocatalysis with an organic catalyst can solve challenges from the transition metal catalyzed alkene cyclopropanation of functionalized compound

美研 | Beautiful Chemistry Issue 4 : Direct Cyclopropanation by Organoelectrocatalysis

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